Question

注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药代动力学

Answer 1

肌肉注射本品1.5g（头孢噻肟1g、舒巴坦0.5g）30分钟后，血药峰浓度分别为25mg／L和13mg／L。静脉滴注本品1.5g5分钟后的血药峰浓度分别为102mg／L和30mg／L。头孢噻肟与舒巴坦的血浆蛋白结合率分别约为38%和38%，二者的血浆蛋白结合率极为相近，血消除半衰期（t1／2β）分别为1.5小时和1.0小时。舒巴坦注射24小时后85%以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约50%代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头孢噻肟，约80%的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄甚少，约为给药量的0.01%～O.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1／2β延长45%。头孢噻肟和舒巴坦广泛分布于全身各种组织和体液中。包括支气管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁和尿液。即使在炎症情况下，进入脊液的含量也已能够达到大多数病原菌的治疗水平。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量可进入乳汁。使用本品后头孢噻肟与舒巴坦之间未见有任何药代动力学相互作用。