Question

药代动力学参数有哪些？各代表什么含义？

Answer 1

药代动力学参数:\r\n1. 药峰浓度(Cmax)　　给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。 \r\n2. 达峰时间(Tmax)　　给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度，吸收速度快则达峰时间短。 \r\n3. 末端消除速率(Ke)　　末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数，对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。 \r\n4. 末端消除半衰期(T1/2)　　末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数，即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。 \r\n5. 药时曲线下面积(AUC)　　血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标，反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t，因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞)，前者根据梯形面积法得到，后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。 \r\n6. 清除率(CL)　　单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数，单位一般为L/h。该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数，与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。 \r\n7. 表观分布容积(Vd)　　药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数，单位一般为L。该参数反映了药物在体内分布广窄的程度，数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。 \r\n8. 平均驻留时间(MRT)　　药物分子在体内停留时间的平均值，表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数，其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。 \r\n9. 生物利用度(F)　　药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度，前者用于比较两种给药途径的吸收差异，计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%，其中ext表示血管外给药，iv表示静注给药，Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异，计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%，其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。