Question

药理学辅导资料：药效学－药物作用机制

Answer 1

一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.
1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.
2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.
3.影响ph:如抗酸药中和胃酸.
4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.
二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.
1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(ache)的活性而增强乙酰胆碱(ach)的作用.
2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响na+.ca2+或k+的跨膜转运而发挥作用.
3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.
4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(na).
(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 (2)药物与受体结合作用的特点：
①高度特异性；②高度敏感性；③受体占领饱和性；④药物与受体是可逆性结合。
(3)激动药与拮抗药
①激动药：与受体有较强的亲和力和较强的内在活性(效应力).
②拮抗药：与受体有较强的亲和力，但无内在活性。
③部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性。
(4)受体调节与药物作用关系：
①受体向下调节：在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
②受体向上调节：激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。