Question

头孢哌酮钠舒巴坦钠1.125说明书

头孢哌酮钠舒巴坦钠1.125说明书

Answer 1

剂型 无菌分装粉针剂
性状 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
主要成份 本品主要成分头孢哌酮钠，舒巴坦钠。
适应症 本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
规格3.0g(C25H27N9O8S2 2.0g与C8H11NO5S 1.0g)。
不良反应 1.主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻﹑恶心﹑呕吐等。
2.过敏反应:斑丘疹﹑荨麻疹﹑嗜酸性粒细胞增多﹑药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。
3.血液系统:中性粒细胞减少症﹑血红蛋白减少﹑血小板减少﹑低凝血酶原血症﹑嗜酸性粒细胞增多等。
4.实验室检查:丙氨酸氨基转移酶﹑门冬酸氨基转移酶﹑碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。..其他反应:头痛﹑发热﹑寒战﹑注射部位疼痛及静脉炎﹑菌落失调等。
用法用量 静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。 1.成人:常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。 2.儿童:常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。
禁忌 对本品或头孢菌素类过敏患者禁用。
注意事项 1.本品不宜用含钙的注射液如林格氏液直接溶解,否则会生成乳白色沉淀;也不可用偏酸性液体溶解,因pH低于4.5时,头孢哌酮酸可能会析出。
2.本品用各种适宜的稀释液配制成的药液,在避光及阴凉处应在24小时内使用,超过此保存时间而未使用者,应予以弃去不得使用。
3.本品如溶解后不透明,此乃稀释液pH过低所致,绝不可加热助溶。以免药物破坏。可适当增加稀释液溶解,或加少量碳酸氢钠注射液即可溶解透明。
孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。
儿童用药 本品已被有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。
老人用药 有关人体发生头孢哌酮钠和舒巴坦钠急性中毒的资料很少。预期本品药物过量所出现的临床表现主要是那些已被报道的不良反应的扩大。脑脊液中高浓度的β-内酰胺类抗生素可引起中枢神经系统不良反应，如抽搐等。由于头孢哌酮和舒巴坦均可通过血液透析从血循环中被清除，因此如肾功能损害的患者发生药物过量，血液透析治疗可增加本品从体内的排出。
药物相互作用 本品与氨基糖甙类抗生素有协同作用,但二者有配伍禁忌,如需并用,应分别溶解稀释后输注。
药理毒理 头孢哌酮通过抑制细菌的细胞壁合成而达到杀菌作用,舒巴坦除其本身对淋球菌及不动杆菌属有抗菌活性外,而且对耐药菌株产生的β-内酰胺酶是一种不可逆的抑制剂,故本品的两种成分对各种耐药菌有明显的协同抗菌作用,对各种常见致病菌,如:流感(嗜血)杆菌、大肠杆菌、葡萄球菌、产气杆菌、奇异变形杆菌、克雷白氏杆菌、摩根式菌、醋酸钙不动杆菌、肠杆菌、产柠檬酸菌等有极为显著的协同作用(MIC值比单用头孢哌酮可降低四倍以上)。
药代动力学 本品2g静注,舒巴坦的血药峰浓度为95.6μg/ml,血清半衰期为1小时;头孢哌酮的血药峰浓度为259.4μg/ml,血清半衰期为1.56小时。两种组份分布相似,包括肝、肺、肾、胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢等组织和体液。给药后24小时所给剂量的85%的舒巴坦和29.3%的头孢哌酮经肾脏排泄,余下的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。连续用药无蓄积作用。