富路通的药代动力学

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雅手特一6981
2016-06-05 · 超过49用户采纳过TA的回答
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尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林) 和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给 [[sup]3[/sup]H] 标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[[sup]3[/sup]H]和[[sup]14[/sup]C]标记的尼麦角林后冲段,肾排泄是放射活伍轮性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻(平均24-32岁)和老年人(平均69-70 岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的 MDL 和MMDL 的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后, 轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,NDL尿中的排泄量分别平均减少32、32 和59%。在国内进行了生物利用度试验,12名健康受试者口服国产的10mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL 的消除半衰期为8.1±1.6小时腔判信,峰时间和峰浓度分别为2.7土1.2 小时和101.8±23.0μg/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/ 片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL 的消除半衰期为 8.5士2小时, 峰时间和峰浓度分别为2.6土1.1和l02.8士30.5μg /m1。

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