质子泵抑制剂作用于壁细胞的什么受体

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百度网友7a0e46b
推荐于2017-11-25
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1.作用机制
经过长期的研究发现,抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分:吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物,它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。
临床应用的PPIs多为弱碱性药物,其原药活性极小,在肠道吸收入血后转运至胃黏膜壁细胞,最后到达分泌管和酸性腔,该处pH<1,使原药在此被质子化而带有正电荷并不断的聚集,且转化为具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后,再与H+/K+-ATP酶的巯基脱水偶联形成一个不可逆的共价二硫键,从而抑制该酶的H+/K+转运机制,发挥抑制酸分泌作用。
奥美拉唑是一种单烷氧基吡啶化合物,与H+/K+-ATP酶有2个结合部位,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶。兰索拉唑与奥美拉唑一样同属苯并咪唑类,但兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟(F3),因有三氟乙氧基取代基,其生物利用度较奥美拉唑提高30%,可作用于H+/K+-ATP酶的3个部位,亲脂性较强,可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用。泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物,在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合,在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺,与膜表面的H+/H+-ATP酶第5,6节段的半胱氨酸作用,形成复合物使酶失活。其生物利用度比奥美拉唑提高7倍,对壁细胞的选择性更专一。
2正式回答
受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。
以上资料说明,质子泵抑制剂是一类药物的统称,其共同特点是抑制质子泵对H+离子的转运,是直接作用于质子泵这个蛋白质的结构,有的是通过化学反应破坏其结构,有的是通过竞争结合阻断其转运,并不存在你所说的作用于受体。你可能是把质子泵抑制剂与H2受体拮抗剂弄混了,后者是作用于H2受体的,因为二者的信号通路相同,所以都可以抑制胃酸分泌。
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