Question

头孢丙烯干混悬剂的药代动力学

Answer 1

国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具 生物等效。
文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95%的给药量可被吸收。在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。
受试者空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，平均血药峰浓度分别为6.1，10.5和18.3(g/ml，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回收率约为服药量的60%。
口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700(g/ml、1000(g/ml和2900(g/ml。
片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收（AUC）和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。
血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20(g/ml范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。
肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。
肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确（见注意事项与剂量和用法）。
头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变并不说明肝功能损伤患者需调整剂量。
老年人（≤65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35%～60%，女性AUC较男性AUC高15%～20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。
哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（<服入量的0.3%）。24小时平均浓度为0.25到3.3(g/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。
尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。