盐酸哌替啶的制法

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唐子畏
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2006-07-20 · 觉得我说的对那就多多点赞
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盐酸哌替啶
Pethidine Hydrochloride
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
本品在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在乙醚中几乎不溶。
熔点 本品的熔点为186~190℃。
【类别】镇痛药。
【剂量】常用量,口服,一次50~100mg,一日200~400mg,极量,口服150mg,一日600mg。
【注意】可致依赖性,婴幼儿慎用。
【制剂】⑴盐酸哌替啶片 ⑵盐酸哌替啶注射液

哌替啶(镇痛药)
其他名称:地美露 杜冷丁 度冷丁 哌啶 唛啶
主要成分:
性状:片剂、注射液。
功能主治:各种剧痛的止痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。心原性哮喘。麻醉前给药。内脏剧烈绞痛(胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用)。与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。
用法及用量:口服每次50-100mg。极量:每次150mg,每日600mg。皮下注射或肌注:每次25-100mg,极量:每次150mg,每日600mg。2次用药间隔不宜少于4小时。
不良反应和注意:不良反应有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、幻觉、心动过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

盐酸哌替啶片
曾用名
英文名 PETHIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN PAITIDING PIAN
药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状 本品为白色片。
药理毒理 本品为阿片受卖弊腊体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。
药代动力学 本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。 消除T1/2约3~4小时,肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
适应症 本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。
用法用量 口服。 镇痛:成人常用量:一次50~l00mg,一日200~400mg;极量:一次150mg,一日 600mg。小儿每公斤体重一次以1.1~1.76mg为度。对于重度癌痛病人,首次剂量视情况可以大于常规剂量。
不良反应 1. 本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连续使用。 2.治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。
禁忌症 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。
注意事项 1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。 2.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免卜差掩盖病情贻误诊治。 3.肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。 4.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会中滑发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、紫绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。
儿童用药 婴幼儿慎用。
老年患者用药 老年人慎用。
药物相互作用 1.本品与芬太尼因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。 2.本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效,并用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量。
药物过量 1. 本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则,发绀,嗜睡,进而昏迷,皮肤潮湿冰冷,肌无力,脉缓及血压下降,偶尔可先出现阿托品样中毒症状,瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制。 2.中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射纳洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗剂可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。
http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/420/HBM24243701092005FVQ.html
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