Question

生长激素水剂和粉剂的区别？

Answer 1

粉剂是生长激素原液经冷冻干燥制成的，药物呈粉末状，使用时需要加入注射用水溶解。但是，冷冻干燥的过程会使生长激素空间结构发生部分改变，从而导致活性降低、可能产生抗体，从而影响疗效。相当于粉剂能够保证与天然生长激素的一级结构一致，但是在空间结构却发生部分改变。
生长激素水剂呈水状，不用稀释，可直接注射。水剂有独特的蛋白质液体稳定技术，不需要经过冷冻干燥再重新溶解的步骤，从而能够保证水剂的空间结构均与天然生长激素完全一致。所以，水剂活性更高，不会产生抗体，能够保证疗效。水剂可以直接注射使用，配合电子注射笔操作更简单，使用更方便。

Answer 2

目前，已上市生长激素产品剂型主要分为短效和长效两种，短效又可分为粉针剂、水针剂。粉剂由于传统技术手段的限制，冷冻干燥的处理过程破坏了生长激素分子空间结构，产品活性降低还会诱导机体产生抗体，抗体容易在体内形成免疫复合物从而降低药效。同时，免疫复合物也可能会沉积在血流缓慢的脏器，如肾脏、关节等处，带来长期的安全性风险。而且家庭注射环境较为复杂，粉剂操作的不便利还容易带来不必要的污染。水剂通过先进技术保留了生长激素的天然结构，空间结构一致，所以活性更高，临床应用更安全。国内外相关研究均显示水剂抗体是零检出，不会带来长期安全性风险。另外，现在市面上也有专门配合水剂的注射装置——隐针电子注射笔，它可以灵活地根据孩子的需求个性化的调节剂量，同时注射全程不暴露针头，消除了孩子的注射恐惧，提高用药依从性的同时，有效避免使用过程中细菌及玻璃碎屑带来的污染。全球第一支长效重组人生长激素注射液于 2014 年由金赛药业研发上市。长效水剂与短效产品相比，不仅涵盖液体制剂所有优点，更大的区别在于注射的便利，一周只需注射一次，告别每天注射痛苦。使用者从每年365 次注射减少到52 次，结束了生长激素问世以来需要每天注射一次的治疗历史，提高了用药的依从性。目前，全球生长激素研发已全面步入长效时代，中国原创已走在世界前列，领先全球。

Answer 3

安全性上来说，水剂可以做到零抗体产生，药液可直接抽取使用，不与外界接触，杜绝了玻璃碎屑微粒和微生物进入从而感染的风险；粉剂保存和用药也安全，但由于用药需要溶解使用，要与外界接触，相比较于水剂可能会有感染风险。疗效上来说，水剂生产无需冷冻干燥，确保了生长激素的天然结构，也就是生长激素的原始状态，蛋白质活性更高；粉剂制备过程必须经冷冻干燥处理，空间结构遭到破坏，活性会有所降低。生长激素作为一种蛋白质，活性越高效果越好，因此从疗效上来说水剂会高于粉剂。

从操作方法来说，水剂避免了打开安瓿瓶产生的玻璃碎屑及微粒、微生物带来的危害，另外，水剂的生长激素由于操作简单，也更适合病人家中自行注射。短效水剂配有隐针电子笔，缓解注射疼痛的同时还避免了断针现象的发生，更具有保障。具体步骤是：1，洗手；2，酒精棉消毒瓶口；3，安装针头、选择注射部位并消毒；4，准备注射。

而粉剂在使用过程中的步骤为：1，洗手；2，消毒安瓿颈部易折处；3，砂轮划痕安瓿易折处；4，再次消毒安瓿颈部；5，纱布包裹后掰开；6，药品去盖后消毒；7，吸取空气，注入粉剂瓶中；8，抽吸注射用水；9，注入药品内溶解；10，抽吸溶解后药液至所需剂量；11，空针排气；12，选择注射部位并消毒；13，准备注射。相对来说比较麻烦。

水剂分短效和长效两种，短效是一日一次，长效是一周一次。目前短效水剂有专门隐针电子笔配合使用，有效解决孩子的恐针、拒针现象。

Answer 4

生长激素水剂是国际主流，在美国占市场82%份额。水剂是天然结构的生长激素，而粉剂经过冷冻干燥过程，空间结构发生不可逆的改变。
生长激素原态为液态结构，粉剂通过冷冻干燥技术，改变其生长激素原有的空间结构，增加了聚合体，长期使用容易产生抗体。水剂保留了生长激素的天然结构，空间结构一致，临床应用更安全。
安全性方面，水剂跟粉剂相比药液不与外界接触，不需要反复抽取，杜绝了玻璃碎屑微粒和微生物的风险，大多数用药的家庭做不到医院的消毒环境和专业注射操作，所以长期用药必须关注注射的安全性，而且粉剂本身颗粒溶解不全容易造成过敏。
水剂中的抑菌剂（也就是一些人说的防腐剂）是国家药典规定必须添加的。2005版药典明确规定：水溶液注射剂可根据制品的性质加入适宜的附加剂。大规格多次使用的注射液必须加入抑菌剂以抑制细菌生长。目前每天约有700万的患者注射含有苯酚的胰岛素注射液。
生物制品都是大分子，它跟实验室研究不一样，大分子药品最后用在患者身上，要充分考虑保存问题。为了确保产品品质，大分子药品都要被冷冻干燥，就是把这个产品冻起来。简单说就是买的鲜鱼，我们可以冻起来回头再吃。但一个鲜鱼和一个冻了的鱼口味肯定是不一样，再比如鲜豆腐和冻豆腐一定是有差别的，大分子经过冷冻干燥，是增加了有效期，但是它的品质就要受到一些影响。
所以，水剂更好的保持了生长激素原态，更符合人体内天然生长激素空间结构。疗效更好，使用更安全。且粉剂易产生耐受，在长时间治疗中疗效下降明显，水剂随着工艺的进步，极少产生耐受，甚至没有耐受，长效水剂较短效水剂在这方面更进一步。

Answer 5

1）长效水剂只需要一周注射一次，而生长激素水剂和粉剂需要每天注射； 有的孩子会因为害怕打针而漏打，会影响疗效，进一步影响继续治疗的信心；选择长效时因为注射次数少了，漏打的情况很少，疗效有保障，注射带来的风险也相应减少；
2）生长激素水剂与粉剂相比，由于制备工艺不同，粉剂会产生抗体，体内产生抗体会影响疗效和增加安全性风险；而水剂目前是抗体零检出，不需要担忧抗体的产生，配合赛增笔注射更方便。