Question

如何提高难溶性药物溶解性

Answer 1

对于难溶性药物的处方工艺研究，首先应进行如下处方前的试验研究：
1、原料药的理化性质试验：包括不同粒径不同晶型在不同介质中的溶解度、各种介质中的溶液稳定性、固体及破坏溶液的稳定性等试验。
（此步可以确定API质量水平是否与原研药的一致，以及API是否pH依赖型）
2、原研药的质量剖析：包括多种介质中不同转速的溶出曲线、杂质谱、含量、理化特性（外观、片形、片重、硬度、脆碎度等）、水分等指标，同时还应对原研药相关的文献进行研究，如专利、说明书、文献报道等，尽量找出与处方工艺相关的参考内容。
（此步可以确定仿制药的质量目标）
3、辅料相溶性试验：采用原料药与辅料一对一混合、总混合的方式进行加速试验，重点考察外观、杂质、含量。
（此步可以确定所选辅料的可行性）当完成了上述试验后，想应该大概会知道原因出在哪里了。