Question

斯皮仁诺口服液的药代动力学

Answer 1

空腹服用本品，伊曲康唑的生物利用度量最大。连续给药1-2周后，可达稳态。口服给药2小时（禁食至少2小时后服药）至5小时（与食物同服）血药浓度达峰。连续每日空腹服用单剂量200mg伊曲康唑，稳态血药浓度在1ug/ml（谷值）-2ug/ml（峰值）间波动。本品若与食物同服，则伊曲康唑的稳态浓度约下降25%。
伊曲康唑的血浆蛋白结合率为99.8%。伊曲康唑广泛分布于易受真菌感染的组织，肺、肾、肝、胃、脾和肌肉中的药物浓度为相应血药浓度的2-3倍。
伊曲康唑经肝脏代谢为多种代谢产物，其中羟基伊曲康唑的体外抗真菌活性与伊曲康唑相当。血浆中羟基伊曲康唑的浓度约为伊曲康唑的2倍。
重复口服给药后，伊曲康唑从血浆中双相消除，半衰期为1.5天。经粪便排泄的原药量为3-18%，尿液中原药占0.03%以下。一周内约有35%的剂量以代谢物的形成经尿液排泄。适应症