Question

阿奇霉素胶囊的药代动力学

Answer 1

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g 后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度老缺(Cmax)为0.4—0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10—100倍，铅含卖在巨噬槐逗细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉索转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t.，∞)为35—48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低， 当血药浓度为0.02pgiml时，血清蛋白结台率为15%：当血药浓度为2Ltg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，经中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10～ 80mUmin）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著性差异，全身暴露量增加33%。