可以发生重氮化偶合反应的药物有哪些
芳香族伯胺,亚硝酸,重氮化剂,重氮盐。
芳香族伯胺和亚硝酸作用(在强酸介质下)生成重氮盐的反应称为重氮化(一般在低温下进行,伯胺和酸的mol比是:1:2.5),芳伯胺常称重氮组分。
亚硝酸为重氮化剂,因为亚硝酸不稳定,通常使用亚硝酸钠和盐酸或硫酸使反应时生成的亚硝酸立即与芳伯胺反应,避免亚硝酸的分解,重氮化反应后生成重氮盐。
扩展资料:
重氮盐一般来讲是容易分解的,只有在过量的酸液中才稳定,所以重氮化时实际上酸用量过量很多,常达3~4摩尔。反应完毕时介质应呈强酸性,PH值为3,对刚果红试剂呈蓝色,重氮化过程经常检查介质的PH值是十分重要的。
由芳香胺(如苯胺)与亚硝酸钠或亚硝酸在低温及过量无机酸存在下发生重氮化反应制取。氟硼酸重氮盐在室温下稳定,可以分离出来,但一般的重氮盐在5°C以上是不稳定的,容易放出氮气而分解,因此通常不将它分离出来,而是直接进行下一步的反应。 溶于水,不溶于乙醚。
参考资料来源:百度百科-重氮化偶合反应
1、盐酸普鲁卡因
酯键易水解,温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色,制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ,控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜,安培通入惰性气体,加抗氧化剂,除金属离子或加入金属离子掩蔽剂,避光、密闭、放置阴凉处。
芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应,即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后,加碱性β-萘酚试液5生成橙(猩)红色偶氮化化合物沉淀。
2、磺胺嘧啶
磺胺嘧啶为白色或类白色结晶或粉末,无臭,无味,遇光渐渐变暗色。几不溶于水,溶于沸水(1∶60),微溶于乙醇和丙酮,不溶于氯仿和乙醚,易溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液或氨溶液。熔点252~256℃(同时分解)。其钠盐为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。遇光渐变棕色。
久置潮湿空气中,即缓缓吸收二氧化碳,析出磺胺嘧啶。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。10%水溶液pH为9.5~10.5。
3、磺胺甲恶唑(水解后)
磺胺甲恶唑化学名为N-(5-甲基-3-异恶唑基)-4-氨基苯磺酰胺,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
4、对乙酰氨基酚(水解后)
对乙酰氨基酚(Paracetamol),别称泰诺林(Tylenol)、必理通(Panadol)、百服宁(Bufferin)、扑热息痛。本品是非那西丁的体内代谢产物,通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶。减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放。
PGE1主要作用于神经中枢,它的减少将导致中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引起外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抗炎作用较弱。对血小板及凝血机制无影响。
5、艾司唑仑(水解后)
本品作用于BDZ受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。
本品具有广谱抗惊厥作用,对各型实验性癫痫模型均有不同程度的对抗作用,对大、小发作有一定疗效。口服吸收较快,2小时血药浓度达峰值,半衰期为10〜24小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为93%。在肝脏主要经CYP3A代谢。经肾排泄,排泄缓慢。可通过胎盘,可分泌入乳汁。
注:药物结构中含芳香第一胺基,可发生重氮化偶合反应。
参考资料来源:百度百科——盐酸普鲁卡因
参考资料来源:百度百科——磺胺嘧啶
参考资料来源:百度百科——磺胺甲恶唑
参考资料来源:百度百科——乙酰氨基酚
参考资料来源:百度百科——艾司唑仑
参考资料来源:百度百科——重氮化偶合反应
盐酸普鲁卡因、磺胺甲恶唑(水解后)、磺胺嘧啶、对乙酰氨基酚(水解后)、艾司唑仑(水解后)、奥沙西泮(水解后),可以发生重氮反应。
本身或水解产物含芳伯氨基的,重氮化后与β-萘酚偶合生成橙色,是特征反应