Question

药物化学简答题

1. 请简述镇痛药的结构特点。2. Lovartatin为何称为前药? 说明其临床用途。3. 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？4. 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？5. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？6. 在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？7. 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？8. 请简述解热镇痛药的作用特点和作用机制。9. 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

Answer 1

5、
胃酸分泌分三步：一、组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；二、经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；三、在刺激下，细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H+/K+—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。
质子泵抑制剂的胃酸分泌的必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而作用持久。即使血药浓度水平不能被检出，仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一、选择性高、副作用小。

Answer 2

1.Lovartatin的结构有三部分而决定。2.Lovartatin是一种无活性的前药,需要在体内酯环水解成开链的�0�8羟基酸衍生物才有抑酶活性。再与代谢物都带有内酯环和羟基酸结构。适应症： 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。