靶向药物的分类
靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。那么你知道靶向药物的分类吗?下面我为大家整理了靶向药物的分类的相关内容，希望对大家有用。
靶向药物的分类
小分子药物
靶向药物
小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断 肿瘤 生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞 白血病 和肠胃基质瘤的格列卫(Gleevec，通用名Imitinib)、以EGFR(表皮生长因子受体)为靶点的用于治疗非小细胞 肺癌 (NSCLC)的阿斯利康生产的易瑞沙(Iressa，通用名Gefitinib)和德国默克的特罗凯(tarceva，通用名Erlotinib)均属此类，并已进入临床应用。美国千年制药公司生产的Velcade(通用名bortezomib)是细胞凋亡诱导剂，也属于小分子药物。
单克隆抗体
例如用于治疗HER2基因阳性(过量表达)的 乳腺癌 的赫塞汀(Herceptin，通用名Trastuzumab)、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥(Erbitux，通用名Cetuximab)等。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。从通用名的后缀上来看，单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀，而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物的使用
靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物，在临床上可用作一线、二线、三线治疗，而对于新的靶向药物，尽管已有资料表明其有效性，但还未经过充分的临床验证，一般用于二线、三线治疗(即常规化疗无效后的治疗)。靶向药物的使用，应该在医生的指导下科学 用药 。当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时(例如连续用药一年后)，说明癌细胞已经产生了耐药性，这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。
靶向药物的价格仍高于常规化疗药物，这在一定程度上限制了靶向药物的推广。但相信随着 科技 的进步，其价格会降低，种类会增加，靶向药物将会成为一类能够带来更好疗效、更少痛苦的 癌症 治疗药物。
靶向药物的机理
根据靶向机理的不同，药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、 物理 靶向等几类：
1、被动靶向
被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生 自然 的分布差异，从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应：如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留，被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(EnhancedPermeabilityandRetentioneffect)，其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同：正常微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部，从而实现靶向效果;除此之外，利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境，以及细胞内的还原环境等，也可以实现药物在特定部位的释放，达到靶向给药的目的。
2、主动靶向
主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力，主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过 化学 或物理方法偶联到药物或其载体表面，从而实现靶向效果。
3、物理靶向
利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号，人为调控药物在体内的分布及释药特性，实现对病变部位的靶向。
上海敏心
2023-08-27 广告
