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Onelong-standingapproachforimprovingtransdermaldrugdeliveryusespenetrationenhancers(a... One long-standing approach for improving transdermal drug delivery uses penetration enhancers (also called sorption
promoters or accelerants) which penetrate into skin to reversibly decrease the barrier resistance. Numerous compounds have been evaluated for penetration enhancing activity, including sulphoxides (such as dimethylsulphoxide, DMSO), Azones (e.g.laurocapram), pyrrolidones (for example 2-pyrrolidone, 2P), alcohols and alkanols (ethanol, or decanol), glycols (for example
propylene glycol, PG, a common excipient in topically applied dosage forms), surfactants (also common in dosage forms) and
terpenes. Many potential sites and modes of action have been identified for skin penetration enhancers; the intercellular lipid matrix in which the accelerants may disrupt the packing motif, the intracellular keratin domains or through increasing drug partitioning into the tissue by acting as a solvent for the permeant within the membrane. Further potential mechanisms of action,for example with the enhancers acting on desmosomal connections between corneocytes or altering metabolic activity within the skin, or exerting an influence on the thermodynamic activity/solubility of the drug in its vehicle are also feasible, and are also considered in this review.
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 我来答
jgw1998
2008-04-10 · TA获得超过3339个赞
知道小有建树答主
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一个长期性的方法,为提高透皮给药采用透皮促进剂(也称为吸着
发起人或accelerants ),其中渗透到皮肤,以可逆性降低阻隔性。无数的化合物一直被评价为普及提高活动,包括sulphoxides (如dimethylsulphoxide ,二甲基亚砜) , azones ( eglaurocapram ) , pyrrolidones (例如2 -吡咯烷酮, 2P的) ,酒精及alkanols (乙醇,或癸) ,丙二醇(举例
丙二醇,编号,一个普通的赋形剂局部应用剂型) ,表面活性剂(也常见剂型)和
萜烯。许多潜在的地点和行动方式已经确定为皮肤渗透促进剂;细胞间脂质矩阵,其中accelerants可能会破坏包装的Motif ,胞角蛋白领域或通过增加药物分割到组织中充当溶剂为permeant以内膜。进一步潜力的行动机制,例如与促进剂作用于desmosomal之间的连接角或变造的新陈代谢活动在皮肤,或对其施加影响的热力学活动/溶解的药物,在其车辆,而且是可行的,而且还正在考虑中这项检讨
可爱豆豆咪
2008-04-10 · TA获得超过182个赞
知道答主
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一个存在已久改善渗透皮肤的医药传送的方法便是使用穿透加强剂(也称为吸收促进剂或促进剂)使剂渗入皮肤并可反转地降低边界障碍的抵抗力。有许多混合物的穿透加强功能已经过试验,包括sulphoxides(例如dimethylsulphoxide, DMSO), axones (例如 laurocapram), pyrrolidones (例如 2-pyrrolidone, 2P),醇,alkanols (乙醇,或decanol),glycols (如propylene glocol, PG, 一个经常使用的以外用服法的辅药),surfactants (也以外用为多),和terpenes。许多皮肤穿透加强剂可用的地位与实行方式已被发现了;在细胞之间的脂质matrix中的促进剂可能会扰乱细胞衬垫的基调,在细胞内的角素区域内或在当作细胞薄膜渗透体的溶剂使用加强医药分割组织。
更多潜在的功能途径,如让加强剂对corneocytes中间的desmosomal连接有效验或更改皮肤中的新陈代谢,或影响运送药物物体的的热力活动/可溶性都是可能实行的,也都在此评论中一一探讨。
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